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  • Découverte de l'amphétamine
Les effets bénéfiques de l’adrénaline (hormone extraite de la glande médullosurrénale) sur l’asthme étaient connus au début du siècle mais l’impossibilité de l’utiliser par voie orale, car elle est dégradée lors de son transit digestif, limitait son utilisation. On a donc recherché des dérivés susceptibles d’exercer une action bronchodilatatrice par voie orale. 

K.K. Chen, un chercheur de la firme Lily, constata en 1920 qu’un extrait d’Ephedra vulgaris exerçait une telle action. Il isola alors de cette plante un principe actif bronchodilatateur qu’il appela éphédrine et constata que sa structure chimique était proche de celle de l’adrénaline. Contrairement à cette dernière, l’éphédrine restait active après une administration orale. Toutefois, la plante étant rare, on chercha une méthode de synthèse chimique. 
En 1927, Gordon Alles, un chercheur de l'université de Californie à Los Angeles, réussit la synthèse chimique d’un dérivé qu’il appela amphétamine. Outre son action bronchodilatatrice, l’amphétamine présentait des effets psychostimulants, euphorisants et anorexigènes. Cela ne l’empêcha pas d’être commercialisée librement sous une forme volatile permettant de l’administrer aux asthmatiques par inhalation. Malgré quelques mises en garde, elle fut rapidement détournée de son usage thérapeutique et son utilisation se répandit rapidement, en particulier chez les étudiants en période d’examen qui appréciaient de pouvoir se passer de sommeil et de travailler plus vite. 
 



Molécule d'éphédrine                  Molécule d'adrénaline
  • De l'usage par les armées à l'abus
Pour la même raison, pendant la seconde guerre mondiale, les armées y eurent massivement recours pour doper les combattants. On considère ainsi que pendant la seconde guerre mondiale, la bataille d’Angleterre a pu être gagnée par les aviateurs britanniques malgré leur infériorité numérique, parce qu’ils faisaient un large usage d’amphétamines comme la benzédrine. De la même façon, le succès de l’offensive foudroyante menée par l’armée allemande dans les Balkans au printemps 1941 pour secourir les troupes italiennes en mauvaise posture est attribué à l’utilisation de méthédrine par les troupes d’assaut qui ne prirent aucun repos pendant les onze jours que dura la campagne. 

Les amphétamines furent aussi largement distribuées aux ouvriers des usines d’armement au Japon et, après la guerre, des stocks importants existaient dans ce pays. Les firmes pharmaceutiques y entamèrent avec succès la promotion de ces produits pour écouler leurs stocks. La toxicomanie aux amphétamines se répandit largement et, dans les années 50, environ 5 % des jeunes Japonais en utilisaient régulièrement. 



Molécule d'amphétamine
Cependant le Japon ne fut pas le seul pays touché par l’amphétaminomanie. Les États-Unis et l’Europe connurent aussi une vague de toxicomanie aux amphétamines après guerre alors que ces substances n’étaient pas encore classées comme stupéfiants. Les étudiants, les chauffeurs de camion, les sportifs, les hommes d’affaires etc. utilisaient régulièrement pour surmonter la fatigue les diverses préparations commerciales à base d’amphétamine librement disponibles dans les pharmacies (Benzédrine, Méthédrine, Maxiton etc.). En 1950, les USA produisaient annuellement 1 000 tonnes d’amphétamines pour le seul marché intérieur. En 1972, plus de 100 spécialités pharmaceutiques contenaient des amphétamines et environ 12 % des ordonnances délivrées dans ce pays comportaient la prescription de l’une d’elles. 
  • Vers l'interdiction
Devant le développement de la toxicomanie aux amphétamines aux USA, le Controlled Substance Act fut pris en 1970 pour mettre fin à la vente des amphétamines sans ordonnance et les préparations injectables furent retirées de la vente en 1973. En Europe, à la suite d’affaires spectaculaires comme le décès, sous amphétamines, du coureur britannique Simpson dans la montée du mont Ventoux lors du Tour de France 1967, des mesures législatives ou réglementaires furent adoptées à la même époque. En France, dans un premier temps, les formes orales d’amphétamines furent inscrites au Tableau A de la pharmacopée tandis que les formes injectables étaient inscrites au Tableau B des stupéfiants. Toutefois, comme il restait facile de se procurer des amphétamines orales avec de fausses ordonnances et de transformer les comprimés en solution injectable, un arrêté du 6 avril 1971 mit fin à ces pratiques en inscrivant tous les médicaments à base d’amphétamines au Tableau B. En Angleterre, ce sont les pharmaciens d’officine eux mêmes qui refusèrent de les distribuer plus longtemps lorsque le nombre de toxicomanes aux amphétamines augmenta brutalement en 1968. 
Si les mesures de contrôle dans les différents pays ont mis fin à l’approvisionnement légal en amphétamines, un lucratif commerce clandestin s’y est désormais substitué. La synthèse de multiples dérivés amphétaminiques est relativement aisée à réaliser et les laboratoires clandestins se sont multipliés dans le monde entier y compris dans des zones comme le Triangle d’or jusqu’ici spécialisées dans la fabrication d’héroïne. Dans certains anciens pays communistes la synthèse d’amphétamines est une des activités illicites en plein essor.
  • Diversité des dérivés amphétaminiques
On peut distinguer trois grands types de dérivés amphétaminiques selon leur effet principal, psychostimulant, hallucinogène ou anorexigène. En modifiant plus ou moins la molécule de phényléthylamine il a été possible d’obtenir des produits dont l’un des effets (stimulant, hallucinogène ou anorexigène) est renforcé au détriment des autres. On a pu ainsi mettre au point des anorexigènes comme la fenfluramine qui ne présente pas d’effet psychostimulant ou des hallucinogènes puissants comme le STP
Les trois types de dérivés peuvent donner lieu à abus et connaissent des modes de consommation différents selon la nature des produits et les effets recherchés. Jusqu’aux années 1970, le commerce illicite des amphétamines concernait essentiellement des dérivés psychostimulants. Depuis, des dérivés hallucinogènes s’y sont ajoutés, en particulier l’ecstasy qui fait l’objet d’une importante consommation. En outre, certains dérivés anorexigènes dont l’effet psychostimulant n’est pas complètement aboli sont détournés de leur usage médical.


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